三峡大学在中药活性成分核心骨架高效构建研究方面取得新进展

  近日,三峡大学天然产物研究与利用湖北省重点实验室活性天然产物合成与应用团队新进青年教师王能中博士联合新加坡国立大学卢一新教授对双功能有机膦催化不对称串联反应方向进行了深入研究,在中药活性成分核心骨架高效构建方面取得新进展。

  近日,研究成果以题为《膦催化联烯酸酯和亚芳基丙二腈的[3 + 2]/[3 + 2]串联环化反应用于对映选择性构建双环[3,3,0]辛烯和环戊二烯[c]喹啉酮》(Phosphine-Catalyzed Sequential[3 + 2]/[3 + 2]Annulation between Allenoates and Arylidenemalononitriles for the Enantioselective Construction of Bicyclo[3,3,0]octenes and Cyclopenta[c]quinolinones)在线发表在有机化学领域国际权威期刊《有机快报》(Organic Letters)(中科院化学一区TOP期刊,Nature Index期刊)上。

  石松属(Lycopodium)植物是中草药的一个重要来源,石松全草入药,具有舒筋活血、祛风散寒、利尿、通经等药效。同样,山橙属(Melodinus)植物在民间常用于治疗小儿疝气、小儿疳疾、小儿脑膜炎和风湿性心脏病等。到目前为止,从这些药用植物中分离得到大量结构复杂的生物碱,因其具有良好的生物活性而引起了科学家们的密切关注。

  通过对上述生物碱结构的认真分析,王能中博士发展了一种双功能有机膦催化不对称分子间[3 + 2]/[3 + 2]环加成反应的新方法,高效构建了上述复杂生物碱的核心骨架。同时,该方法具有底物兼容性好、选择性优秀、条件温和、可操作性强的特点,为后续天然产物的不对称全合成奠定良好的基础。

  三峡大学生物与制药学院青年教师王能中博士为论文第一作者,新加坡国立大学卢一新教授为论文通讯作者,三峡大学为第一署名单位。

  据了解,王能中博士于2022年3月以海外高层次人才引进加入三峡大学,在药物和天然产物全合成方面取得了一系列创新性科研成果。已在《化学学会评论》(Chem. Soc. Rev.)、《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed.)、《天然产物报告》(Nat. Prod. Rep.)、《化学科学》(Chem. Sci.)、《有机快报》(Org. Lett.)等国际知名期刊上发表SCI论文10余篇,其中一作6篇(中科院一区5篇,二区1篇,单篇最高影响因子54.564),ESI高被引论文1篇(他引171次),热点论文1篇,获授权发明专利2项,申请国际专利1项。(通讯员:三峡大学 王能中)

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